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西咪替丁注射液(西咪替丁注射液)

 参考价格:6.00元~7.20元




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【药品名称】
西咪替丁注射液
【英文名】
Cimetidine Injection
【汉语拼音】
Ximitiding Zhusheye
【主要成分】
本品的主要成分为西咪替丁,其化学名称为:1-甲基-2-氰基-3-〔2〔〔(5-甲基咪唑-4-基)甲基〕硫代〕乙基〕胍。
【化学结构式】

【分子式】
C10H16N6S
【分子量】
252.34
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
西咪替丁主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌。注射300mg,4~5小时后,抑制基础胃酸分泌可达80%,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。
毒理作用
大鼠和犬的亚急性、慢性毒性试验显示,西咪替丁有轻度抗雄激素作用,可引起前列腺和精囊重量减少以及乳汁分泌,但停药后消失。体外和动物试验未见西咪替丁具有致突变、致癌、致畸胎作用,亦无依赖性和耐受性。
【药代动力学】
本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中,本品能透过胎盘屏障,乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%~20%,部分在肝脏内代谢,代谢产物为Sulphoxid和hydroxymethylcimetiding,主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出;10%可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时t1/2为2小时,肌酐清除率在20~50ml/分钟者其半衰期(t1/2)为2.9小时,<20ml/分钟者时为3.7小时,肾功能不全者为5小时。
【适应症】
用于消化道溃疡。
【用法用量】
静脉滴注:本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250~500ml稀释后静脉滴注,滴速为每小时1~4mg/kg,每次0.2~0.6g。
静脉注射:用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射(2~3分钟),6小时1次,每次0.2g。
肌内注射:一次0.2g,6小时1次。
【不良反应】
1.消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高,偶见严重肝炎、肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔。
2.泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道,但此种毒性反应是可逆的。
3.造血系统反应。对骨髓有一定的抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
4.中枢神经系统反应。可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安,感觉迟钝,语言含糊,出汗或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状,引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml,而且多发生于老人,幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后,一般只需适当减少剂量即可消失,用拟胆碱药毒扁豆碱治疗,其症状可得到改善。
5.心血管系统反应,可有心动过缓,面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸困难。
6.对内分泌和皮肤的影响,本药具有抗雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失;可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。
【禁忌】
1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.不宜用于急性胰腺炎。
2.用药期间应注意检查肾功能和血常规。
3.应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。
4.用本品应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。
5.突然停药,可能导致慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药(每晚400mg)3个月。
6.对诊断的干扰:胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能长高;甲状旁腺激素浓度则可能降低。
7.下列情况应慎用:
(1)严重心脏及呼吸系统疾患;肝、肾功能不全患者慎用。(2)慢性炎症,如系统性红斑狼疮(SLE),西咪替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器质性脑病。(4)肾功能损害(中度或重度)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能通过胎盘屏障,并能进入乳汁,引起胎儿和婴儿肝功能障碍,故禁用。
【儿童用药】
儿童慎用。
【老年患者用药】
老年患者慎用。用药间隔时间可延长,剂量酌减。
【药物相互作用】
1.与制酸药伍用,对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提倡。
2.本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用)。加重镇静及其他中枢神经抑制作用,并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时。
3.与香豆素类抗凝血药伍用时,凝血酶原时间可进一步延长,因此须密切注意病情变化,并调整抗凝血药用量。
4.与其他肝内代谢药伍用应慎用。
5.与苯妥英钠伍用时,后者血药浓度增高,毒性可能增强,注意定期复查周围血象。
6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍,应注意。
7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时,不宜再用本品。
8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。
9.可干扰酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。
10.本品与卡托普利合用有可能引起精神症状。
11.由于本品有与氨基糖甙类抗生素相似的肌神经阻断作用,这种作用不被新斯的明所对抗,只能被氯化钙所对抗。因此,与氨基糖甙类合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
12.与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时,血药浓度可能增高。
13.与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时,肝代谢降低,可导致清除延缓,血药浓度升高,可能发生中毒反应。
【药物过量】
常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。
处理:首先清除胃肠道内尚未吸收的药物,并给予临床监护及支持疗法,出现呼吸衰竭者,立即进行人工呼吸,心动过速者可给予肾上腺素阻滞药。
【规格】
2ml:0.2g
【贮藏】
密闭保存。
【包装】

【有效期】
24个月。
【批准文号】
  • 消化系统用药
  • 心脑血管
  • 五官
  • 儿科
  • 神经科
  • 皮肤性病
  • 男科
  • 妇科
  • 肝胆
  • 肿瘤
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