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羟喜树碱注射液(羟喜树碱注射液)

 参考价格:12.50元~13.75元




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【药品名称】
羟喜树碱注射液
【英文或拉丁名】
Hydroxycamptothecine Injetion
【汉语拼音】
Qiangxishujian Zhusheye
【主要成分】
羟基喜树碱
【化学名】
(s)-4,9-二羟基-4-乙基-1H-吡喃[3’,4’:6,7]氮茚[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮
【结构式及分子式、分子量】
结构式:

分子式:C20H16N2O5
分子量:364.36
【性状】
本品为黄色澄眀液体。
【药理毒理】
羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物,主要作用于s期,对DNA拓扑异构酶I(TOPO I)有选择性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录,本品通过抑制TOPO I的活性从而阻滞DNA复制及转录,干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示,羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。
【药代动力学】
动物实验表明:羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。
【适应症】
抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
【用法与用量】
本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
原发性肝癌:①静脉注射,一日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml稀释后,缓缓注射,或遵医嘱。
②肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注,每日1次,15~30天为一个疗程。
胃癌:静脉注射,一日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
膀胱癌:膀胱灌注后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐加至20mg,每周2次,10~15次为一疗程。
直肠癌:经肠系膜下动脉插管,以羟基喜树碱6~8mg,加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入,每日一次,15~20次为一疗程。
头颈部上皮癌:静脉注射,每日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
白血病:成人剂量为按体表面积一日6~8mg/m2,加入氯化钠注射液中静脉滴注,连续给药,30天为一疗程,或遵医嘱。
【不良反应】
(1)对消化系统的影响:主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。
(2)对造血系统的影响:白细胞有一定程度下降,但能维持在1×109/L以上;对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
(3)对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急、尿痛及血尿,停药1周后逐渐消失。
(4)其它反应:有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
【禁忌症】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品用药期间应严格检查血象。
2.本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3.静脉给药时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【规格】
(1)2ml:2mg (2)2ml:5mg
【有效期】
一年半。
【贮藏】
遮光、密闭,阴凉处保存。
【包装】
安瓿瓶包装,5瓶/盒。
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