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结合雌激素片

 参考价格:34.90元~38.39元




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【药品名称】
结合雌激素片
【英文名】
Conjugated Estrogens Tablets
【汉语拼音】
Jie He Ci Ji Su Pian
【主要成分】
本品主要成分及其化学名称:结合雌激素。
【性状】
倍美力(结合雌激素片,USP)为口服制剂,含有从孕马尿液中提取的雌激素混合物,为水溶性雌激素硫酸钠盐混合物。它是雌酮硫酸钠与马烯雌酮硫酸钠的混合物。它还含有硫酸钠结合物、17α-二氢马烯雌酮、17α-雌二醇和17β-二氢马烯雌酮。本品为口服药片,规格为0.3mg和0.625mg的结合雌激素。
倍美力片含有下列无活性成分:磷酸钙,硫酸钙,巴西棕榈蜡,纤维素,单油酸甘油酯,乳糖,硬脂酸镁、甲基纤维素、药用油、聚乙二醇、硬脂酸、蔗糖和二氧化钛。
-0.3mg药片还含有D&C黄色10号,FD&C蓝色1号,FD&C蓝色2号,FD&C黄色6号,本品的释放符合美国药典溶出度试验1。
-0.625mg药片还含有FD&C蓝色2号,D&C红色27号,FD&C红色40号,本品的释放符合美国药典溶出度试验1。
【药理、毒理】
雌激素药物是通过调节一定数目基因的转录而起作用的。雌激素通过细胞膜扩散,并分布于整个细胞内。在雌激素应答组织中发现的一种DNA结合蛋白,称为核雌激素受体,雌激素与之结合并使之激活。活化的雌激素受体与特异DNA序列或激素应答成分相结合,增强邻近基因转录,从而产生作用。已知妇女生殖器、乳房、脑垂体、下丘脑、肝脏和骨中均有雌激素受体。
雌激素对女性生殖系统和第二性征的发育及维持有非常重要的作用。雌激素通过直接作用使子宫、输卵管和阴道生长发育。雌激素与其他激素,如脑下垂体激素和黄体酮,共同通过促进乳腺管生长、基质发育和脂肪合成使乳房增大。雌激素与其他激素有错综复杂的相互关系,尤其是与黄体酮,在排卵周期和妊娠过程中,可影响脑垂体促性腺激素的释放。雌激素有助于骨骼成形,维持女声及保持泌尿生殖器结构的弹性。雌激素可促使长骨骨骺发生变化,从而影响青春期生长和结束,并使乳晕和阴道色素沉着。
雌激素有多种形式。在周期正常的成年妇女中,雌激素的主要来源是卵泡。根据月经周期相,卵泡每天可分泌70-500μg雌二醇。雌二醇主要转变成雌酮和少量雌三醇。雌酮在循环中的比例大致与雌二醇相似。绝经后,大多数内源性雌激素是雄烯二酮转变而来的。雄烯二酮由肾上腺皮质分泌,并在周围组织中转变成雌酮。因此,雌酮(尤其是其硫酸酯形式)是绝经后妇女循环中含量最高的雌激素。虽然,循环雌激素存在代谢转换的动态平衡,但雌二醇是主要的人体细胞内雌激素,它对受体的作用能力比雌酮或雌三醇更强。
脂质的作用对97%的心血管疾病低危白种人群中进行的临床研究结果表明,倍美力可明显增加HDL-C及其HDL2-C,并明显减少LDL-C。
下表总结了用倍美力治疗1年后,脂质基础参数值变化的平均百分比。
疗1年后脂质基础参数值变化的平均百分比
脂质参数 0.625mg倍美力
总胆固醇 0.2
HDL-C 14.1*
HDL2-C 70.8*
LDL-C -7.7*
甘油三脂 39.4*:
*与基础值相比有显著差异(P≤0.05)
【药代动力学】
吸收
治疗用的结合雌激素为水溶性,药物释放后胃肠道吸收良好。口服后4-10小时内各种结合及非结合型雌激素达最大血药浓度。
治疗用雌激素亦可通过皮肤和粘膜良好吸收。当局部使用时,吸收通常足以产生全身作用。当肠道外给予芳基和烷基结合品时,油剂药品的吸收率缓慢而持久,肌注一次戊酸盐雌二醇或环戊丙酸盐雌二醇可维持数周。
分布
血循环中天然雌激素大部分与性激素结合球蛋白和白蛋白结合,但仅有非结合型雌激素才能进入靶组织细胞内。(结合雌激素主要与白蛋白结合;非结合型雌激素与白蛋白和球蛋白结合)。各种雌激素的表观终末相分布半衰期因倍美力吸收缓慢而延长,为10-24小时。
代谢
所用雌激素及其酯在体内的代谢与内源性激素基本相同。雌激素的代谢转化主要在肝脏(首过效应)进行,但也可在局部靶组织转化。复杂的代谢过程可使循环中结合和非结合型雌激素达动态平衡,彼此不断地相互转化,尤其是雌酮与雌二醇之间和酯化与非酯化形式之间。循环中的雌激素主要为硫酸结合型,尤其是硫酸雌酮,它是循环中转化成各种活性雌激素的储备池。有相当部分的雌激素排入胆汁,然后从小肠再吸收,并通过门静脉系统回到肝脏。通过肝肠循环,雌激素脱硫酸和再硫酸化,降解转化为活性较小的雌激素(雌三醇和其他雌激素),氧化生成非雌激素物质(儿茶酚雌激素,与儿茶酚胺代谢物相互作用,尤其在中枢神经系统),与葡萄糖醛酸结合(从而迅速排入尿中)。口服后,天然雌激素及其酯被广泛代谢(首过效应),循环中主要为硫酸雌酮形式,其他结合和非结合型雌激素的量较少。使得口服制剂作用受到限制。相反,合成雌激素,如炔雌醇和非甾体雌激素,由于在肝脏和其他组织降解缓慢,具有较强的作用。非口服途径的雌激素制剂不出现首过代谢,但同样可明显地被肝脏摄取、代谢和肝肠循环。
排泄
水溶性雌激素结合物具有强酸性,在体液中离子化,由于肾小管再吸收很少,故有利于通过肾脏排泄。
1 倍美力的药代动力学参数
每日2次0.625mg倍美力片后非结合型雌激素的药代动力学
药物 血药峰浓度 达峰时间 半衰期 曲线下面积
(Cmax) (tmax) (t1/2) (AUC)
(pg/mL) (h) (h) (pg·h/mL)
雌酮 139 8.8 28.0 5016
雌酮(基础校正) 120 8.8 17.4 2956
马烯雌酮 66 7.9 13.6 1210
每日2次0.625mg倍美力后结合雌激素的药代动力学
药物 血药峰浓度 达峰时间 半衰期 曲线下面积
(Cmax) (tmax) (t1/2) (AUC)
(ng/mL) (h) (h) (ng(h/mL)
总雌酮 7.3 7.3 15.0 134
总雌酮(基础校正) 7.1 7.3 13.6 122
总马烯雌酮 5.0 6.2 10.1 65
【适应症】
1.治疗中-重度与绝经相关的血管舒缩症状。目前无资料表明,雌激素对绝经期出现的神经症状或抑郁症有效,故雌激素不用于治疗此类症状。
2.治疗外阴和阴道萎缩。
3.治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症。
4.治疗某些女性和男性的转移性乳房癌(只能减轻症状)。
5.治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌(只能减轻症状)。
6.预防骨质疏松。由于应用雌激素有一定风险,所以必须选择今后有骨质疏松危险倾向的病人。但不幸的是,无法识别哪些妇女会发生骨质疏松性骨折。在白人绝经妇女中对这一指征的有效性进行了许多前瞻性研究(未包括其他危险因素的分层分析),全球一致公认雌激素对骨的有益作用。因此,选择病人必须根据病人的个体差异,权衡利弊。子宫切除妇女具最佳风险/利益比,因为她们没有患子宫内膜癌的危险性(见方框内警告)。
雌激素替代治疗可降低骨吸收作用,延迟和停止绝经后的骨丢失。病例对照研究表明,在绝经后数年内即开始应用雌激素替代治疗的妇女,其髋部和腕部骨折减少60%。研究还表明雌激素可减少脊椎骨折。即使在绝经6年后才开始应用雌激素,只要坚持治疗,仍可防止骨质的进一步丢失。在停止雌激素治疗时,骨质丢失的速度与绝经初期相仿。雌激素替代治疗可使骨恢复至绝经前水平,尚无资料。
在骨生成方面,骨总量和骨密度可因性别、人种而异,男性和黑人占优势。因此,妇女发生骨质疏松的危险性高于男性,因为她们最初的骨质较男性少,在自然或诱发绝经后数年骨质下降率加快。亚洲妇女及白人较黑人的危险度更高。过早绝经是罹患骨质疏松的显著预兆之一。另外,其他与骨质疏松相关的影响因素包括遗传(矮小,家族史),内分泌(未产、甲状腺毒症、甲状旁腺功能亢进、柯兴氏综合征、高泌乳素血症、Ⅰ型糖尿病),生活方式(吸烟、酗洒、有久坐不活动的习惯)和营养因素(体重低于平均水平,钙摄取)。预防和治疗骨质疏松的主要方法是雌激素,终生足够的钙摄取和运动。绝经后妇女对饮食中钙的吸收较未绝经妇女差,平均每天需要1500mg元素钙以维持营养钙平衡。与之相比,在美国,未绝经妇女每天需要约1000mg钙,而饮食中摄取钙为每天400-600mg。因此,若无禁忌,补充钙是有益的。
负重运动和营养在协助预防和治疗骨质疏松中是重要的。不运动和长时间卧床休息可使骨迅速丢失。而负重运动不仅可减少骨丢失,还能增加骨质。尚未确立预防骨质疏松的最佳运动方法和运动量,但有2项研究表明,每周步行和跑步2-3次,每次1小时,可明显增加腰椎骨质。
【用法与用量】
本品为处方药品,凭医生处方用药。
1.治疗中重度血管舒缩症,和/或与绝经相关的外阴及阴道萎缩,必须选择控制症状的最小剂量,用药尽量不要持续。
血管舒缩症--每天0.625mg。
外阴和阴道萎缩--每天0.3mg-1.25mg,或更多,根据病人个体反应而定。
倍美力治疗可不中断地进行,或根据病人的个体情况采用周期方案(例如25天用药,5天停药)进行适当治疗。如需停药或逐渐停药应隔3-6个月。
2.治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰竭所致的女性雌激素过少女性性腺功能减退--每天0.3mg-0.625mg,周期性服用(如用药三周,停药一周)。剂量可根椐症状的严重程度和子宫内膜反应进行调整。在由于女性性腺功能减退所致的青春期发育迟缓的临床研究中,0.15mg剂量可诱导乳房发育。每隔6-12个月剂量可逐渐增加,以达到适当的骨龄生长所需量,最终使骨骺闭合。临床研究提示,0.15mg,0.3mg和0.6mg剂量与骨龄生长和时间年龄生长的平均比值(ΔBA/ΔCA)相关,分别为1.1,1.5和2.1。(0.15mg剂量的倍美力尚未上市)。当骨骼成熟后,长期应用0.625mg合并序贯应用孕激素可以形成人工周期,并可维持骨矿物质密度。女性去势或原发性
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