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尼目克司(醋甲唑胺片)

 参考价格:53.50元~53.50元




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【药品名称】
醋甲唑胺片
【英文名】
Methazolamide Tablets
【汉语拼音】
Cujiazuo"an Pian
【主要成分】
本品主要成分及其化学名称:主要成分:醋甲唑胺,化学名称:5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺。
【分子式】
C5H8N4O3S2
【分子量】
236.26
【性状】
本品为白色片
【药理、毒理】
本品化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)。因此,药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用,故眼内透性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强(人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%,在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合(而90%~95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合)。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用,故较低剂量即有明显降眼压反应。醋甲唑胺可抑制房水生成,大部分患者用药后房水生成可减少40%。口服1~2小时后产生降眼压作用,维持16~18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。应用25、50及100mg口服,每8h 1次,可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。
【药代动力学】
本品经胃肠道吸收良好,较乙酰唑胺吸收稍慢。血清浓度与剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率55%,低于乙酰唑胺(90%),在血浆pH值范围,39%的醋甲唑胺处于非电离状态。口服100mg后,血清峰值出现在服药后2~3小时,峰浓度约为17μg/ml,峰浓度保持恒定至少8小时。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺,这些特性有助于药物从肾小管重吸收,增加药物的半衰期和血浆浓度。血浆半衰期约14小时,明显长于乙酰唑胺。25%的本品以原型,75%以代谢产物形式经尿排泄。
【适应症】
用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼,局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少,故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。
醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小,故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者,推荐应用醋甲唑胺。
【用法与用量】
成人口服初始用药时,用25mg,一日2次,这一剂量常可使眼压下降4~5mmHg,且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想,剂量可加大为50mg,一日2次。
【不良反应】
1.有报道醋甲唑胺可引起严重的血液学不良反应,包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。
2.有报道服醋甲唑胺可引起肾结石,但非常罕见。
3.其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。
【禁忌症】
1.肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒,肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用。
2.有磺胺过敏史的患者禁用。
【注意事项】
1.慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。
2.闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗,否则可引起永久性粘连性房角关闭。
3.本品不能长期用于控制眼压。
【妊娠及哺乳期妇女用药】
1.本品可引起啮齿类动物畸形,孕妇应避免服用。
2.尚不清楚本品否分泌至乳液中,哺乳期妇女若需用本品治疗,应停止哺乳。
【儿童用药】
本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。
【老年患者用药】
老年人和成年人对本品有很好的耐受性,故本品适用于老年患者。
【药物相互作用】
1.碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此,本品与水杨酸制剂合用要慎重。
2.低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾,但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。
3.与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用,可以导致严重的低血钾,在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药增加钙的排泄。
【规格】
醋甲唑胺片:25mg,50mg
【贮藏】
避光,密闭保存
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