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吗替麦考酚酯分散片

 参考价格:71.82元~79.00元




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【黑框警示】
警示语:由于免疫抑制作用,本品可增加感染机会,也可能引发淋巴瘤。有免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人,应在具有一定资质条件的医疗机构内接受管理。负责维持治疗的医师,应该不断完善病人的随访信息。
【药品名称】
吗替麦考酚酯分散片
【英文名】
Mycophenolate Mofetil Dispersible Tablets
【汉语拼音】
Matimaikaofenzhi Fensanpian
【主要成分】
本品主要成份为吗替麦考酚酯,其化学名称:(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2’-吗啉代乙酯。
【化学结构式】

【分子式】
C23H31NO7
【分子量】
433.50
【性状】
本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
药理作用:吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
【药代动力学】
据文献资料:
吸收
口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。
分布
由于肠肝循环作用,服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,与消胆胺(4克,一天三次)同时服用将使MPA的曲线下面积减少约40%。表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。
代谢
MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。
排泄
MMF代谢以后有极少量MPA (<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。
特殊情况下的药代动力学
单剂研究(每组6例)显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米),MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高28-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药代动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA 0-12小时曲线下面积(AUC)与无肾功能延迟恢复受者无显著差异,但无活性成分的MPAG,其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。
在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆汁性肝硬化,可能对这一过程产生影响。
【适应症】
本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应。本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【用法用量】
预防排斥剂量
应于移植后72小时之内开始口服。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克)。日服吗替麦考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量
在临床试验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。
特殊剂量
如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3×103/微升),应停止给药或减量。严重肾功能损害:对于有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分/1.73平方米),应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。
【不良反应】
临床试验
免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确,因为一方面是基础病的存在,另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯片或联合服用吗替麦考酚酯片、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐,还有频繁的某些类型的感染。(见警告)
使用吗替麦考酚酯片治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克、预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢菌素静注治疗的病人相比,腹泻和白细胞减少,伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。
接受免疫抑制方案的病人,包括合并药物的病人,接受吗替麦考酚酯片作为部分免疫抑制的病人,发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤(见警告)。术后3年内,在免疫方案中接受吗替麦考酚酯片治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤,在一个预防肾移植排斥的对照试验中,每天3克的病人的发生率为1.6%,每天2克的病人的发生率为0.6%,安慰组为0%,硫唑嘌呤组的发生率为0.6%。在治疗难治性肾移植的对照试验中,平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。
所有病人机会感染的危险性增高,危险性随免疫抑制负荷增加(见警告)。对肾移植病人,用吗替麦考酚酯片治疗和用咪唑硫嘌呤治疗,病人机会感染的总发生率相似。
同年轻人相比,老年人,尤其那些接受吗替麦考酚酯片作为联合免疫抑制方案一部分的病人,一些感染(包括巨细胞病毒属组织侵入病)、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。
吗替麦考酚酯片治疗肾移植排斥的Ⅲ期对照试验,所报告的大于10%和3—<10%不良反应列于下表:




































































身体系统


在肾移植病人中所报告的副反应(n=991)*


全身反应


≥10%


无力,发热,头痛,感染,疼痛(包括腹部,背部,和胸部),水肿,脓毒病


3—<10%


囊肿(包括囊状淋巴管瘤和水囊肿),腹部增大,面部水肿,流感综合征,出血,疝,不适,骨盆痛


血液和淋巴


≥10%


贫血(包括血红蛋白过少的贫血),白细胞增多,leucopenia,血小板减少


3—<10%


淤斑,红细胞增多症


泌尿生殖系统


≥10%


血尿,肾小管坏死,尿道感染


3—<10%


蛋白尿,排尿困难,肾盂积水,阳痿,肾盂肾炎,尿频


心血管系统


≥10%


高血压


3—<10%


心绞痛,房颤,低血压,体位性低血压,心动过速,血栓形成,血管扩张


代谢和营养


≥10%


高胆固醇血,高血糖症,高钾血症,低钾血症,低磷酸盐血症


3—<10%


酸中毒,碱性磷酸酶升高,酶水平升高(γ-谷氨酰转肽酶,乳酸脱氢酶,SGOT和SGPT),肌酐增加,高钙血症,高脂血症,血容量过多,低钙血症,低血糖症,低蛋白血症,高尿酸血症,体重增加


消化


≥10%


便秘,腹泻,消化不良,恶心,呕吐,口腔溃疡


3—<10%


肝功异常,厌食,胃肠胀气,胃肠炎,胃肠出血,胃肠溃疡,龈炎,牙龈增生,肝炎,肠梗阻,食管炎,口炎


呼吸系统


≥10%


咳嗽增加,呼吸困难,咽炎,肺炎,支气管炎


3—<10%


哮喘,胸膜腔积液,肺水肿,鼻炎,鼻窦炎


皮肤及附属物


≥10%


痤疮,单纯疱疹


3—<10%


脱发,皮肤良性外生物,霉菌性皮炎,带状疱疹,多毛症,瘙痒,皮癌,皮肤肥大,出汗,皮肤溃疡,疹


神经


≥10%


头昏,失眠,震颤


3—<10%

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