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枸橼酸莫沙必利胶囊

 参考价格:6.78元~20.00元




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【药品名称】
枸橼酸莫沙必利胶囊
【英文或拉丁名】
Mosapride Citrate Capsules
【汉语拼音】
Juyuansuan Moshabili Jiaonang
【商品名】
立维宁
【主要成分】
枸橼酸莫沙必利
【化学名】
4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐
【结构式及分子式、分子量】

分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O
分子量:650.05
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
【药理毒理】
药理作用
本品为选择性5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究显示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示,本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。
毒理作用
啮齿类动物的长期(大鼠104周,小鼠92周)给药研究中,剂量为30-100mg/kg/天(相当于临床推荐用剂量的100-300倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
【药代动力学】
本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血药峰浓度为67.3ng/ml,达峰时间为0.5小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
【适应症】
本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状者。
【用法与用量】
口服,一次5mg(一粒),一日三次,饭前服用,或遵医嘱。
【不良反应】
主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基转移酶(ALT)天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。另可见心电图的异常改变,或出现心悸反应。
【禁忌症】
对本品过敏者禁用;胃肠道出血、肠梗阻或穿孔者禁用。
【注意事项】
服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改善时,应停止服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
因其安全性未确定,应避免使用本品。
【儿童用药】
儿童使用本品的安全性尚未确定(没有使用经验)。
【老年患者用药】
老年人用药需注意观察,发现不良反应应立即进行适当的处理,如减量用药。
【药物相互作用】
与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能会减弱本品的作用。
【规格】
5mg。
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
铝塑包装,12粒/盒,14粒/盒,28粒/盒。
【有效期】
暂定18个月。
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