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天衡(枸橼酸托瑞米芬片)

 参考价格:65.00元~65.00元




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【药品名称】
枸橼酸托瑞米芬
【英文或拉丁名】
Toremifene
【汉语拼音】
Jü Yuan Suan Tuo Rui Mi Fen
【商品名】
法乐通
【主要成分】
枸橼酸托瑞米芬
【化学名】
托瑞米芬
【结构式及分子式、分子量】

分子式:C26H28ClNO·C6H8O7
分子量:598.09
【性状】
本品为白色或灰白色片剂。
【药理毒理】
药理作用
枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物,与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比,枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合,可产生雌激素样或抗雌激素作用,或同时产生两种作用,这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说,非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用,在小鼠身上表现为雌激素样作用。
绝经后乳癌患者应用枸橼酸托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。
枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬,显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。
枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制(改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期)。
毒理研究
枸橼酸托瑞米芬的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超过2000毫克/公斤。重复的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中,大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关。而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性,也未发现致癌作用。而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大,因为枸橼酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。
【药代动力学】
a)一般特性
枸橼酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小时(介于2-5小时)内血清达峰浓度。进食对吸收无影响但会使峰浓度延迟1.5-2小时出现。进食引起的变化无临床意义。
血清浓度曲线可用两动相方程式来描述。第一相(分布)半衰期为4(介于2-12)小时,第二相(排泄)半衰期为5(介于2-10)天。由于缺少静脉给药的研究,体内基本分布数据(全身清除率CL及分布容积V)无法估计。枸橼酸托瑞米芬与血清蛋白(主要是白蛋白)大量结合(>99.5%)。每日口服枸橼酸托瑞米芬剂量在11-680毫克内,血清枸橼酸托瑞米芬药物动力学呈直线性。推荐剂量每日60毫克的稳态血清浓度的平均枸橼酸托瑞米芬浓度为0.9(介于0.6-1.3)微克/毫升。
枸橼酸托瑞米芬被广泛代谢。人血清中主要代谢产物为N-去甲基托瑞米芬,平均半衰期为11(介于4-20)日。其稳态浓度是原化合物的二倍。具有相似的抗雌激素作用,但不如原化合物抗肿瘤作用强。其与血清蛋白结合比托瑞米芬更为广泛(>99.9%)。血清中检测出三种次要代谢物:去氨氢氧化托瑞米芬、4-氢氧化托瑞米芬、和N、N-二去甲基托瑞米芬。理论上这些代谢物都具有激素作用,但在枸橼酸托瑞米芬治疗过程中产出的浓度太低,因而不具有重要生物作用。
枸橼酸托瑞米芬主要以代谢物从粪便中排出。可有肝肠循环。口服量约10%以代谢物的形式从尿中排泄。由于排泄缓慢,故血清中的稳态浓度4至6周即可达到。
b)患者特点
用推荐剂量每日60毫克时,临床疗效与血清浓度无正相关关系。
关于多种样式代谢无相关数据。枸橼酸托瑞米芬在人体中代谢所需酶系为细胞色素P450依赖肝混合功能氧化酶。主要代谢途经(N-去甲基化)的重要媒介为CYP3A。
一项关于枸橼酸托瑞米芬药物动力学的开放性研究,将患者分成四平行组(每组10人):正常人组、肝功能损害组(中位AST 57U/L、中位ALT 76U/L、中位r-GT 329U/L)或肝功能激活组(中位AST 25U/L、中位ALT 30U/L、中位r-GT 91U/L-这组患者用抗癫痫药治疗)和肾功能损害组(Cr 176μmol/L)。研究结果托瑞米芬药代动力学在肾功能损害组比正常人组中无明显变化。肝功能激活组托瑞米芬及其代谢物则排泄明显增加,而肝功能损害组则下降。
【适应症】
适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。
【用法与用量】
推荐剂量为每日一次,每次1片(60毫克)。
肾功能不全患者:不需调整剂量。
肝功能损害者:应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学)
【不良反应】
常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕、及抑郁。这些不良反应一般都为轻微,主要因为托瑞米芬的激素样作用。
不良反应按组织系统分组。
















组织系统



非常普遍*



普遍*



不普遍*



罕有*



非常罕有*



女性生殖系统不适



 


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