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依维莫司效果怎么样 作用机制依维莫司洗脱冠状动脉支架

发表日期:2017-08-04 10:41:56|来源:快易捷用药指南 drug.yp900.com
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依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶,在一些人体 肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复 合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶 (S6K1)和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血 管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司可使血管内皮生长因子(VEGF)的表 达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效 抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。

依维莫司适用于治疗以下患者:
1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经 内分泌瘤成人患者。
3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞 瘤(SEGA)成人和儿童患者。本品的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤 体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能 否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。

依维莫司由预装的药物支架和快速交换型Monorail递送系统组成,包括冲洗针附件。金属支架由铂铬合金制成;涂层由药物基质层和底物层构成,药物基质层由聚偏二氟乙烯-六氟丙烯(PVDF-HFP)和依维莫司组成,依维莫司的剂量为100μg/mm2,不同规格产品载药量为38-243μg;底物层的材料为聚甲基丙烯酸正丁酯(PBMA)。输送系统由海波管、导管和球囊等组成,球囊内层材料为Pebax6333,外层材料为Pebax7233。导管涂有亲水涂层。环氧乙烷灭菌,一次性使用。

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